Lần đầu tiên vào năm 1870, nhà bác học Pasteur người Pháp đã phát hiện một loài vi khuẩn gây bệnh cho con tằm và đặt tên là Bacillus bombycis. Sau đó vào năm 1911, nhà côn trùng học người Đức là Berline đã phát hiện loài vi khuẩn này trên loài sâu xám ở Thuringia vùng Địa Trung Hải và đặt tên là Bacillus thuringiensis (viết tắt là Bt).
Sau đó đến khoảng giữa thế kỷ 20, người ta đã phát hiện nhiều chủng Bt ký sinh trên nhiều loài sâu khác nhau như sâu xanh, sâu keo, sâu róm thông. Từ đó vi khuẩn Bt đã được chế tạo thành thuốc trừ sâu sử dụng trong nông nghiệp ở nhiều nước, mở đầu cho công nghệ thuốc trừ sâu sinh học.
Với những thành tựu của di truyền học và công nghệ sinh học, người ta đã phát hiện nhiều chủng Bt có khả năng ký sinh mạnh, sản xuất ra những chế phẩm có hàm lượng độc tố và tính ổn định cao để tăng hiệu lực diệt sâu và mở rộng phổ tác dụng trên nhiều loài sâu hại thuộc nhiều bộ côn trùng ở nhiều vùng khí hậu khác nhau. Đã xác định có tới trên 150 loài sâu hại bị nhiễm các chủng Bt, trong đó bao gồm hầu như toàn bộ các loài sâu hại có ở Việt Nam.
Hiện nay thuốc trừ sâu từ vi khuẩn Bt đã chiếm phần lớn thị trường thuốc trừ sâu sinh học trên thế giới cũng như ở nước ta. Ngoài việc dùng làm thuốc trừ sâu, hiện nay người ta đã tách một số gen từ vi khuẩn Bt ghép vào hệ thống gen của cây để tạo ra các giống cây kháng sâu như giống bông kháng sâu xanh, giống lúa kháng sâu đục thân, sâu cuốn lá, giống ngô kháng sâu…
Trong quá trình sinh trưởng, vi khuẩn Bt tạo ra 2 nhóm độc tố là độc tố trong và độc tố ngoài. Độc tố trong được tạo thành trong tế bào vi khuẩn là chất delta-endotoxin – chất gây độc chủ yếu của vi khuẩn đối với sâu hại. Đây là một loại protein ở dạng tinh thể nên còn gọi là độc tố tinh thể. Độc tố tinh thể không tan trong nước mà tan trong môi trường kiềm. Trong ruột sâu non bộ cánh vẩy là môi trường kiềm nên vi khuẩn Bt có tác động chủ yếu với nhóm sâu này.
Khi sâu ăn phải độc tố tinh thể vào trong ruột có môi trường kiềm, độc tố sẽ hòa tan phá vỡ màng ruột rồi xâm nhập vào toàn bộ cơ thể, chỉ sau khoảng 5 phút sâu bị tê liệt và ngừng ăn rồi chết hẳn sau đó 2-3 ngày. Độc tố ngoài là chất Beta-endotoxin (độc tố bêta) được tạo thành bên ngoài tế bào trong quá trình sinh trưởng của vi khuẩn với hàm lượng thấp. Độc tố bêta tan trong nước nên có thể diệt được nhiều loài sâu hại.
Ngày nay người ta đã sản xuất được những chế phẩm Bt có hàm lượng độc tố bêta tương đối cao để mở rộng phổ trừ sâu. Tuy vậy độc tố bêta thể hiện hiệu lực chậm, sau một pha biến thái của sâu mới thấy rõ (khi sâu non hóa nhộng hoặc khi nhộng vũ hóa). Sâu bị nhiễm độc tố bêta sẽ không hoàn thành biến thái hoặc cơ thể bị teo lại và dị dạng, chết hoặc phát triển kém.
Vi khuẩn Bt chủ yếu có tác động vị độc, tức là sâu phải ăn vào trong ruột mới bị nhiễm độc. Riêng độc tố bêta có khả năng tiếp xúc, vì vậy chế phẩm Bt nếu chứa nhiều độc tố bêta sẽ tăng tác động tiếp xúc và diệt được nhiều loài sâu hại hơn. Một điều cần lưu ý là vi khuẩn Bt trong các cơ thể sâu bị nhiễm có thể phát tán lên cây và môi trường rồi tiếp tục lây nhiễm cho những sâu khác, vì vậy sử dụng chế phẩm Bt sẽ làm tăng lượng vi khuẩn có ích trên đồng ruộng, điều chỉnh cân bằng sinh thái theo hướng có lợi, góp phần khống chế lượng sâu hại trong tự nhiên.
Thực tế cho thấy ở những vùng trồng rau sau nhiều năm sử dụng chế phẩm Bt, mật độ và tác hại của những loài sâu non bộ cánh vẩy (sâu tơ, sâu xanh, sâu khoang) đã giảm hẳn. Đây là một ưu điểm to lớn và lâu dài của thuốc trừ sâu Bt cũng như các thuốc trừ sâu vi sinh khác (như các chế phẩm từ nấm Beauveria, Metarhizium). Vi khuẩn Bt không độc với người, môi trường và động vật khác. Riêng con tằm là loài côn trùng thuộc bộ cánh vẩy nên cũng rất mẫn cảm với Bt, không dùng trừ sâu cho cây dâu nuôi tằm và nơi gần vườn trồng dâu.
Vi khuẩn Bt có thể sinh trưởng trong phạm vi nhiệt độ 12-40oC, thích hợp nhất là khoảng 27-32oC. Nhiệt độ cao, ánh sáng mạnh và khô hạn vi khuẩn sinh trưởng kém và mau giảm hiệu lực. Sản xuất chế phẩm Bt qua các công đoạn chính là chọn lọc giống và nuôi nhân để đảm bảo số lượng bào tử, tách chiết vào chế tạo thành phẩm. Mỗi công đoạn yêu cầu kỹ thuật cao và chặt chẽ, vì vậy chất lượng chế phẩm phụ thuộc rất lớn vào công nghệ sản xuất, thậm chí mỗi mẻ sản xuất chất lượng có thể khác nhau.
Sản phẩm có chất lượng tốt phải đảm bảo giống vi khuẩn thuần khiết, đủ số lượng bào tử, bào tử có sức sống mạnh và đang ở giai đoạn hình thành độc tố. Trong một số chế phẩm Bt còn chứa một lượng độc tố để làm hiệu lực diệt sâu nhanh hơn. Các chế phẩm Bt nên phun vào buổi chiều mát để ban đêm sâu ra ăn phá sẽ dễ nhiễm thuốc và hạn chế ảnh hưởng của điều kiện nắng nóng ban ngày. Để tăng hiệu lực trừ sâu, đồng thời vẫn đảm bảo an toàn cho nông sản, khi phun thuốc Bt nên pha thêm thuốc trừ sâu sinh học có tác động nhanh như các chế phẩm Emamectin....
Ở nước ta, các chế phẩm Bt đã đăng ký phòng trừ nhiều loại sâu hại cây trồng, đặc biệt trên các loại rau và cây ăn quả như sâu tơ, sâu xanh, sâu khoang, sâu đục quả. Thuốc trừ sâu sinh học từ vi khuẩn Bt được coi là một loại thuốc chủ lực trong phương pháp quản lý dịch hại tổng hợp (IPM) và thực hành nông nghiệp tốt (GAP).